遠心分離機は、高遠心力を適用してマイクロエマルションの安定性をスクリーニングします。これは、短時間で長期保管の物理的ストレスをシミュレートするためです。製剤を特定の速度（例：3,500 rpm）で回転させることにより、研究者は人工的に重力圧を増加させ、薬物が封入されたままであるか、混合物が分離するかを確認できます。
加速安定性試験により、製剤担当者は自然な分離が発生するのを数ヶ月待つことなく、棚寿命の有効性を予測できます。遠心分離後にマイクロエマルションが透明で均一なままであれば、高い熱力学的安定性と強力な乳化システムを示しています。
加速ストレスのメカニズム
重力効果のシミュレーション
時間とともに、重力は混合物内の異なる密度に作用し、重い成分を引き下げ、軽い油を上昇させます。
遠心分離機は、強力な遠心力を発生させることで、この自然なプロセスを加速します。
これにより、老化プロセスが圧縮され、潜在的な不安定性がすぐに現れる高ストレス環境が作成されます。
特定の力の適用
安定性を効果的にスクリーニングするために、マイクロエマルションは通常、3,500 rpm程度の速度にさらされます。
この速度は、適切に製剤化されたシステムを必ずしも破壊することなく、エマルション液滴の完全性に挑戦するのに十分です。
目標は、製剤が輸送および保管の厳しさに耐えられることを確認するのに十分な圧力をかけることです。
結果の解釈
視覚的な透明度が主な指標
遠心分離後の安定したマイクロエマルションの最も直接的な兆候は、視覚的な透明度です。
合格した製剤は、透明で等方性（あらゆる方向に均一）に見えます。
曇りや濁りは、液滴が凝集したか、エマルション構造が崩壊していることを示唆しています。
相分離の不在
相分離は、油と水の成分が別々の層に「壊れる」ときに発生します。
回転後にサンプルに層（上部にクリーム化、下部に沈殿）が見られる場合、製剤は安定性スクリーニングに失敗したことになります。
これは、乳化剤が印加された力に対して界面張力を維持できなかったことを示しています。
薬物沈殿の確認
液体相を超えて、遠心分離機は有効成分が溶解したままであるかを確認します。
薬物が安定して封入されていなかった場合、遠心力は固体粒子を溶液から引き出します。
チューブの底にペレットまたは沈殿物が存在することは、薬物が棚寿命中に結晶化または沈殿する可能性が高いことを示しています。
溶解度と安定性の区別
溶解度のための高速分離
両方とも遠心分離機を使用しますが、安定性スクリーニングと溶解度試験を区別することが重要です。
最大薬物負荷を決定する際には、通常、大幅に高い速度（最大10,000 rpm）が使用されます。
より高い速度の目的
これらのより高い速度では、目標はエマルションの棚寿命をテストすることではなく、溶解していない薬物粒子を油相から完全に沈殿させることです。
これにより、後続の測定値が実際に溶解した薬物のみを反映し、懸濁固体の誤った読み取りを防ぐことができます。
避けるべき一般的な落とし穴
物理的安定性と化学的安定性の混同
遠心分離は主に物理的安定性（相分離と沈殿）をテストします。
酸化や有効成分の加水分解などの化学的劣化は検出しません。
サンプルは遠心分離テストに合格する（透明なまま）可能性がありますが、時間とともに化学的に劣化する可能性があります。したがって、化学分析は依然として必要です。
製剤の過剰ストレス
プロトコルの要件を超える過剰なRPMの適用は、実行可能なマイクロエマルションでさえ破壊する可能性があります。
関連性の高いデータを取得するには、検証済みの速度（例：安定性には3,500 rpm、溶解度分離には10,000 rpm）に従うことが重要です。
目標に合わせた適切な選択
開発パイプラインで遠心分離機を効果的に活用するには、運用パラメータを特定の目標に合わせます。
- 主な焦点が棚寿命予測の場合：中程度の速度（約3,500 rpm）で遠心分離機を実行し、長期の重力ストレスをシミュレートして透明度を確認します。
- 主な焦点が溶解度決定の場合：高速度（最大10,000 rpm）で遠心分離機を実行し、溶解していない粒子を除去して正確な薬物含有量測定を行います。
成功した遠心分離テストは、マイクロエマルションが商業的実行可能性に対して十分に堅牢であることを確認する最初の主要なマイルストーンです。
概要表：
| 試験パラメータ | 速度（RPM） | 主な目的 | 主な成功指標 |
|---|---|---|---|
| 安定性スクリーニング | 〜3,500 | 棚寿命/物理的ストレスの予測 | 視覚的な透明度、相分離なし |
| 溶解度試験 | 〜10,000 | 最大薬物負荷の決定 | 溶解していない固体の完全な除去 |
| 物理的完全性 | 可変 | 輸送/保管ストレスのシミュレーション | 薬物沈殿/ペレットの不在 |
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参考文献
- Shishu Goindi, Ashana Puri. Development of Novel Ionic Liquid-Based Microemulsion Formulation for Dermal Delivery of 5-Fluorouracil. DOI: 10.1208/s12249-014-0103-1
この記事は、以下の技術情報にも基づいています Enokon ナレッジベース .
