リドカイン経皮吸収パッチは、主に5％（1パッチあたり700mg）、1.8％（1パッチあたり36mg）、4％の3つの強度で入手可能である。5％と1.8％の製剤は処方箋に基づくが、4％の製剤は特定の市場で入手可能である。これらのパッチは1日1回貼付用に設計されており、同時に貼付できるのは最大3枚までで、1日12時間を超えて貼付してはならない。1.8%パッチは5%パッチと同等の全身曝露を提供するため、臨床において両者は互換性がある。
キーポイントの説明
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使用可能な強さと剤形
- 5%リドカインパッチ（700mg/パッチ）:局所的な疼痛緩和のための高強度処方オプション。
- 1.8%リドカイン外用システム（36mg/パッチ）:5%パッチと同等の全身曝露を有する低強度処方代替品。
- 4%リドカインパッチ:参考文献は少ないが、いくつかの製剤で入手可能。
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投与ガイドライン
- 投与頻度:1日1回、痛みの必要に応じて塗布する。
- 最大使用量:一度に3パッチまで、12時間の装着と12時間の休憩。
- 互換性:1.8%パッチは5%パッチと同じ全身曝露をもたらすため、柔軟な処方が可能である。
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薬物動態
- 吸収:血漿中濃度のピークは約11時間で、3パッチ使用時の最大値は0.13mcg/mLである。
- 代謝:肝臓で速やかに活性代謝物（MEGXおよびGX）に処理され、作用が穏やかになる。
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安全性に関する考察
- タンパク質結合 リドカインの70％が血漿タンパク質と結合し、分布と持続時間に影響を及ぼす。
- 薬物相互作用:他の局所麻酔薬と併用する場合は、毒性を避けるため、リドカインの総曝露量をモニターする必要がある。
これらのパッチは局所的な疼痛管理に広く使用されており、指示通りに使用すれば、全身的な副作用を最小限に抑えながら薬物送達を制御できる。
要約表
| アスペクト | 詳細 |
|---|---|
| 利用可能な強度 | 5％（700mg/貼付剤）、1.8％（36mg/貼付剤）、4％（市場依存性） |
| 処方状況 | 5% & 1.8%:処方箋ベース；4％：地域により異なる |
| 投与頻度 | 1日1回、最大3パッチ同時；≦12時間／日 |
| 互換性 | 1.8%は5%と同等の全身曝露を提供する |
| 吸収ピーク | ~最大血漿中濃度0.13 mcg/mL (3パッチ) |
| 安全性に関する注意 | 70%のタンパク質結合；他の局所麻酔薬との相互作用を監視する。 |
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