グラニセトロン経皮剤は、主に化学療法による吐き気と嘔吐の予防に使用される薬である。グラニセトロンは、吐き気や嘔吐の誘発に関与する腸および脳のセロトニン受容体を遮断することで作用する。経皮吸収型パッチ製剤は、皮膚からの持続的な薬物送達を可能にし、利便性と数日間にわたる安定した吸収を提供する。このため、経口薬の服用が困難な、複数日にわたる化学療法レジメンを受けている患者に特に有用である。
キーポイントの説明
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薬物クラス5HT3受容体拮抗薬
- グラニセトロン経皮剤は、5HT3（セロトニン-3）受容体拮抗薬として知られる薬物の一群に属する。これらの薬物は、腸および脳の化学受容体トリガーゾーンのセロトニン受容体を特異的に遮断し、化学療法または手術によって誘発される吐き気および嘔吐を予防する。
- このクラスの薬物には他にオンダンセトロンとパロノセトロンがあるが、グラニセトロンは経皮吸収型パッチ製剤であることが特徴である( グラニセトロン経皮パッチ ).
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作用機序
- 化学療法や放射線療法により、腸のエンテロクロマフィン細胞からセロトニンが放出されることが多い。このセロトニンは5HT3受容体を活性化し、嘔吐を誘発するシグナルを脳に送る。
- グラニセトロンはこれらの受容体を遮断することにより、この経路を遮断し、吐き気や嘔吐を軽減または予防する。
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経皮投与システム
- 経皮吸収パッチは、グラニセトロンを皮膚から血液中に持続的に投与し、最大7日間安定した薬物濃度を維持します。
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この方法は、以下のような患者に有益である：
- 吐き気や口内炎のために錠剤を飲み込むことが困難な患者。
- 数日間にわたり一貫した投薬量を必要とする（例、複数日の化学療法サイクル中）。
- 静脈内投与や経口投与と比較して、非侵襲的でメンテナンスの少ない選択肢を好む。
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臨床使用
- 化学療法誘発性の悪心・嘔吐（CINV）の予防、特に複数日にわたるレジメンでの予防に承認されている。
- 他の制吐薬が無効な場合を除き、術後の吐き気または嘔吐には通常使用されない。
- パッチは化学療法の24～48時間前に貼付し、治療期間中有効である。
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他の剤形に対する利点
- 経口薬とは異なり）初回通過代謝を避けることができるため、薬物レベルがより安定する。
- 投与回数を減らすことができ、経口薬を複数回投与するよりもパッチ1枚で効果が持続する。
- 経口薬を飲み続けるのに苦労するひどい吐き気のある患者のコンプライアンスを改善する。
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購入者への配慮
- 保管と取り扱い： パッチは室温で保管し、清潔で乾燥した無傷の皮膚に貼付する。
- 費用対効果： 経口グラニセトロンよりも1単位あたりのコストは高いが、経皮吸収型製剤は通院回数やレスキュー薬を減らすことができる。
- 患者適合性： 予期せぬ吐き気をもよおす患者や長期にわたる化学療法レジメンを受けている患者に最適である。
これらの点を理解することにより、医療購入者は、いつ、どのような患者に対してグラニセトロン経皮吸収パッチが最も適切な選択であるかを、有効性、利便性、コストのバランスを考慮しながら、より適切に評価することができる。
要約表
| アスペクト | 詳細 |
|---|---|
| 薬剤クラス | 5HT3（セロトニン-3）受容体拮抗薬 |
| 主な用途 | 化学療法誘発性の吐き気/嘔吐（CINV）の予防 |
| 投与方法 | 経皮パッチ（最大7日間持続放出） |
| 主な利点 | 初回通過代謝がない、投与回数が減る、患者のコンプライアンスが向上する |
| こんな方に最適 | 複数日の化学療法レジメン、嚥下困難な患者 |
| 保管方法 | 室温、清潔で乾燥した皮膚に貼付 |
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