リドカインゲルパッチ5%は、外傷部位に直接作用するターゲット型局所デリバリーシステムとして機能します。末梢の過敏になった侵害受容器に直接作用します。神経細胞膜を安定化させることで、神経障害性疼痛の原因となる異常な電気的放電を抑制し、全身への吸収を厳密に制限することで薬物相互作用を防ぎます。
コアテイクアウェイ リドカインゲルパッチ5%のユニークなメカニズムは、その二重作用にあります。損傷した神経膜を化学的に安定化させて痛みの閾値を上昇させると同時に、物理的なバリアとして作用して外部からの刺激（アロディニア）を軽減します。これにより、経口神経障害性疼痛治療薬に伴う全身への負担なしに、外傷後神経痛に対してターゲットを絞った緩和を提供します。
生化学的メカニズム：膜安定化
ナトリウムチャネルの遮断
パッチの主な薬理作用は、電位依存性ナトリウムチャネルの遮断です。
パッチから放出されたリドカインは皮膚に浸透し、損傷または機能不全の感覚神経線維（特にAδ線維およびC線維）内のこれらのチャネルに結合します。
異所性放電の抑制
外傷性末梢神経損傷では、損傷した神経はしばしば自発的かつ制御不能に発火します。
ナトリウムチャネルを遮断することにより、リドカインは神経膜電位を安定化させます。これにより、活動電位を発生させるために必要なナトリウムの急速な流入が防止され、「異所性」（異常な）疼痛インパルスの発生と伝導が効果的に停止します。
ターゲットを絞った侵害受容器の調節
神経系全体に影響を与える全身薬とは異なり、このメカニズムは高度に局所的です。
パッチは、損傷部位の過敏になった末梢侵害受容器に直接作用し、完全な感覚遮断（しびれ）を引き起こすことなく、皮膚の機械受容器の感受性を調節します。
物理的メカニズム：バリア効果
アロディニアからの保護
慢性神経障害性疼痛には、正常な触覚（衣類が皮膚にこすれるなど）が激しい痛みを引き起こすアロディニアがしばしば含まれます。
ヒドロゲルパッチ自体が物理的な保護バリアとして機能します。過敏な領域を覆うことで、外部からの機械的刺激から皮膚を保護し、薬物の化学的作用とは独立した即時の緩和を提供します。
臨床安全性プロファイル
全身への曝露の制限
このデリバリーシステムの重要な利点は、局所的な浸透に物理的に限定されていることです。
主要参考文献は、パッチが局所組織への連続的かつ安定した薬物放出を保証する一方で、全身への吸収は最小限に抑えられると強調しています。
薬物相互作用の回避
リドカインが局所にとどまるため、全身的な薬物相互作用のリスクは大幅に軽減されます。
これにより、特に高齢者や他の経口薬で複数の併存疾患を管理している患者において、外傷後神経痛の長期管理にパッチが特に適しています。
トレードオフの理解
浸透の深さ
表面的な神経障害性疼痛には効果的ですが、パッチには浸透の深さに関して限界があります。
薬剤は皮下組織に浸透しますが、脊髄や脳のより深い神経根や中枢痛処理センターに効果的に到達しない場合があります。
症状管理対治癒
パッチは神経損傷を修復するのではなく、症状を管理するものであることを理解することが重要です。
痛みの信号を停止させるために電気的閾値を上昇させますが、初期の外傷に起因する切断または損傷した神経線維を再生するわけではありません。
目標に合わせた適切な選択
- 副作用を最小限に抑えた局所的な痛みの緩和が主な焦点である場合：パッチは、肝臓や腎臓に負担をかけることなく損傷部位に直接作用するため、最適な選択肢です。
- 重度の触覚過敏の管理が主な焦点である場合：パッチは、領域を刺激から機械的に保護すると同時に、神経を化学的に治療するという独自の価値を提供します。
リドカインゲルパッチ5%は、損傷した神経の「電気的ノイズ」を沈黙させると同時に、損傷部位を外部世界から保護する、精密な二重作用アプローチを提供します。
概要表：
| 特徴 | 生化学的メカニズム | 物理的メカニズム |
|---|---|---|
| 作用 | 電位依存性ナトリウムチャネルを遮断 | ヒドロゲルバリア保護 |
| 効果 | 神経膜を安定化 | 機械的刺激から保護 |
| 利点 | 異常な電気的放電を停止 | 触覚アロディニア（触覚による痛み）を軽減 |
| 安全性 | 全身への吸収が最小限 | 非侵襲的な局所塗布 |
先進的な経皮鎮痛ソリューションをEnokonと共に
臨床的に効果的な鎮痛ソリューションで製品ラインを拡大したいとお考えですか？Enokonは、専門的な卸売経皮パッチとカスタムR&Dサービスを提供する信頼できるブランドおよびメーカーです。当社は、神経障害性疼痛および慢性疼痛に苦しむ患者の厳しいニーズを満たすように設計された高性能薬物デリバリー製品を提供しています。
当社の専門知識には以下が含まれます：
- ターゲットを絞った痛みの緩和：リドカイン、メントール、カプサイシン、ハーブ、遠赤外線パッチ。
- 専門的なケア：目の保護、デトックス、医療用冷却ゲルパッチ。
- カスタムR&D：お客様のブランドを際立たせるための、オーダーメイドの処方と製造ソリューション（マイクロニードル技術を除く）。
バルク卸売または専門的なカスタム開発をお探しの場合でも、Enokonはお客様が求める品質と信頼性を提供します。
参考文献
- Gerardo Correa‐Illanes, J.L. Piñeros. F619 TREATMENT OF CHRONIC NEUROPATHIC PAIN SECONDARY TO TRAUMATIC LESIONS OF PERIPHERAL NERVE WITH LIDOCAINE PLASTER 5%. DOI: 10.1016/s1754-3207(11)70599-5
この記事は、以下の技術情報にも基づいています Enokon ナレッジベース .
