5%リドカインパッチは、経皮デリバリーシステムを利用して痛みの信号を発生源でブロックすることにより、局所的な緩和を実現します。 貼付すると、薬用パッチによりリドカインが皮膚組織に浸透し、帯状疱疹後神経痛（PHN）に関連する損傷した神経終末に到達します。そこで、電位依存性ナトリウムチャネルを化学的にブロックし、中枢神経系に到達する前に痛みのインパルスの生成と伝達を阻害します。
このパッチは、損傷した神経膜を安定化させて異常な痛みの発火を止める、ターゲットを絞った介入を提供します。このメカニズムは貼付部位に局所的に留まるため、最大12時間効果的な緩和を提供し、血流中の薬物レベルを非常に低く抑えることで、重大な全身性副作用を回避します。
作用機序
電位依存性ナトリウムチャネルのブロック
5%リドカインパッチの主な機能は、非選択的ナトリウムチャネルブロッカーとして機能することです。
痛みの信号は、特定のチャネルを通じたナトリウムイオンの神経細胞への移動によって生成される電気インパルスです。リドカインは神経膜上のこれらの電位依存性ナトリウムチャネルに結合し、効果的に閉じた状態にロックします。ナトリウムが細胞に入るのを防ぐことで、パッチは電気信号の生成を停止し、神経を効果的に「ミュート」します。
神経膜の安定化
帯状疱疹後神経痛では、損傷した神経線維はしばしば異所性発火を示します。これは、実際の痛みの刺激なしに自発的に発火することを意味します。
パッチからのリドカインの継続的な放出は、これらの損傷した侵害受容器（痛覚受容器）の膜を安定化させます。この安定化により、神経インパルスの異常で自発的な発火が阻害され、PHNに関連する慢性的な痛みを引き起こす過活動神経を鎮静化します。
経皮デリバリーシステム
ターゲット組織への浸透
パッチは親水性マトリックスを利用して、薬物の連続的かつ制御された放出を保証します。
クリームのように剥がれ落ちる可能性があるものとは異なり、このデリバリーシステムは、リドカインが表皮および真皮組織の深部まで浸透し、末梢神経終末に到達することを保証します。これにより、体全体に高濃度を必要とすることなく、痛みの発生源に十分な薬物濃度が得られます。
物理的バリアの利点
化学的メカニズムを超えて、このパッチはアロディニア（衣類が皮膚に触れるなどの非痛覚刺激による痛み）に苦しむPHN患者に独自の機械的利点を提供します。
パッチ自体が、敏感な領域を保護する物理的な保護層として機能します。過敏になった皮膚を覆うことで、通常痛みを引き起こす外部刺激を軽減し、損傷した神経を環境から保護するだけで痛みを緩和します。
トレードオフの理解
全身吸収 vs. 局所的有効性
このメカニズムの最も重要な利点は、経口薬と比較した場合の安全性プロファイルです。
神経痛に使用される経口抗けいれん薬または抗うつ薬は、薬物を全身に分布させ、めまいや眠気などの中枢神経系への副作用を引き起こします。対照的に、5%リドカインパッチは全身吸収を非常に低く抑えます。薬物は局所組織に留まり、特に高齢患者にとって重要な、薬物相互作用や全身性有害反応のリスクを大幅に低減します。
適用上の制約
効果的である一方で、メカニズムは時間制限があります。
主な参照情報によると、パッチは最大12時間の緩和を提供するように設計されています。神経損傷自体の永続的な治療法ではなく、症状を抑制する管理ツールです。経皮システムは、鎮痛効果を維持するために適用スケジュールを遵守する必要があります。
目標に合わせた適切な選択
PHNに対して5%リドカインパッチを検討する際は、特定の臨床ニーズを評価してください。
- 副作用の回避が最優先事項の場合： このパッチは、血流への吸収が最小限であるため経口薬よりも優れており、併存疾患のある患者にとってより安全です。
- アロディニアの管理が最優先事項の場合： このパッチは、痛みを化学的にブロックし、敏感な皮膚を物理的に接触から保護するという二重の利点を提供します。
- 即効性が最優先事項の場合： 経皮システムは、カプサイシンなどの他の外用薬と比較して、一般的に作用発現が速いです。
最終的に、5%リドカインパッチは、体の他の部分を鎮静させることなく、損傷部位で正確な薬理学的ブロックを作成し、痛みの信号が発生する場所でそれを沈黙させます。
概要表：
| 特徴 | メカニズム | 臨床的利点 |
|---|---|---|
| ナトリウムチャネルブロック | 神経細胞へのナトリウムイオン流入を阻害 | 痛みの信号発生源での発生を停止 |
| 膜安定化 | 過活動、損傷した神経線維を鎮静 | 自発性発火と慢性神経痛を軽減 |
| 親水性マトリックス | 制御された経皮薬物送達 | 最大12時間の持続的な緩和 |
| 物理的バリア | 過敏な皮膚（アロディニア）を保護 | 衣類や接触による痛みから保護 |
高性能経皮ソリューションのためにEnokonと提携しましょう
顧客に優れた局所的な疼痛管理を提供したいとお考えですか？ Enokonは、卸売経皮パッチおよびカスタムR&Dソリューションを専門とする信頼できるブランドおよびメーカーです。当社の高度なデリバリーシステムは、全身への副作用を最小限に抑えながら最大限の効果を保証するため、帯状疱疹後神経痛などの状態の管理に最適です。
当社の広範な製品範囲（マイクロニードル技術を除く）には以下が含まれます。
- 痛みの緩和：リドカイン、メントール、カプシカム、ハーブ、遠赤外線パッチ。
- スペシャルケア：アイプロテクション、デトックス、メディカルクーリングジェルパッチ。
バルク卸売供給が必要な場合でも、独自の製剤を開発するためのカスタムR&Dパートナーが必要な場合でも、私たちはあなたの成長をサポートするためにここにいます。
見積もりをリクエストするか、R&Dのニーズについて話し合うために、今すぐお問い合わせください！
参考文献
- Lyn Guenther. Herpes zoster and postherpetic neuralgia. DOI: 10.1586/17469872.1.4.607
この記事は、以下の技術情報にも基づいています Enokon ナレッジベース .
関連製品
- アイシーホット・メンソール薬用痛み止めパッチ
- リドカイン・ハイドロゲル・疼痛緩和パッチ
- メントール・ジェル・ペイン・リリーフ・パッチ
- よもぎの痛み止めパッチ（首の痛み用
- 背中のための遠赤外線苦痛パッチの救助の苦痛救助者
