Oxybutynin Transdermal Delivery System (OXY-TDS)は、過活動膀胱の治療薬であるオキシブチニンを、皮膚から全身に吸収されるように設計されたマトリックスタイプの貼付剤です。ラセミ体のオキシブチニンを36mg含有し、3.9mg/日を3～4日間持続的に投与するように設計されている。浸透促進剤（トリアセチン）を配合した粘着性マトリックスを使用し、皮膚からの吸収を制御することで、初回通過代謝をバイパスし、口渇などの副作用を軽減する。パッチは腹部、臀部、臀部に貼付することができ、閉塞性の裏打ちフィルムにより安定した薬物送達が保証される。経口剤より効果が高いわけではないが、薬物濃度が安定し、全身的な副作用が少ないなどの利点がある。
キーポイントの説明
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パッチのデザインと構成
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オキシブチニン
オキシブチニン経皮パッチ
は、以下の構成からなるマトリックスタイプのシステムです：
- 剥離保護層
- 閉塞性裏打ちフィルム
- オキシブチニン（36mg）とトリアセチン（浸透促進剤）を含む粘着剤層
- マトリックス設計により、薬物放出が制御され、他の貼付剤に見られる「リザーバー効果」を回避することができます。
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オキシブチニン
オキシブチニン経皮パッチ
は、以下の構成からなるマトリックスタイプのシステムです：
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送達メカニズム
- 塗布すると、皮膚の水和により角質層が軟化し、オキシブチニンとトリアセチンが皮膚に拡散する。
- トリアセチンは皮膚の脂質と相互作用して薬物の拡散速度を調節し、安定した吸収を確保する。
- この薬物の特性（分子量357 Da、親油性、弱塩基性）は経皮投与に理想的である。
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薬物動態学的利点
- 初回代謝をバイパスする:経口オキシブチニンと異なり、経皮投与では肝臓での代謝を回避できるため、代謝物の生成が少ない。 N-デセチルオキシブチニン（DEO） ドライマウスを引き起こす。
- 定常状態:3.9mg/日を3～4日間放出し、週2回の投与で血漿中濃度を一定に保つ。
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適用と柔軟性
- 腹部、臀部、臀部に貼付可能（パッチサイズ39cm²）。
- 生物学的同等性試験により、これらの部位で一貫した吸収が確認されている。
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臨床上のトレードオフ
- プロス:経口剤と比較して抗コリン作用による副作用（口渇など）が少ない。
- 短所:コストが高く、皮膚刺激性がある（中止率10％）。
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有効性の比較
- 経口剤（即時または徐放性）に優る有効性はない。
- 経口剤の副作用に敏感な患者や、安定した投与が必要な患者に適している。
本システムは、経皮吸収技術が薬物化学、患者の快適性、治療成績のバランスをどのようにとっているかを例証するものであり、過活動膀胱のような疾患に対する治療を静かに前進させるものである。
要約表
| 特徴 | OXY-TDSパッチ |
|---|---|
| 薬物送達 | 3.9mg/日を3～4日間、皮膚吸収により投与 |
| 主要成分 | トリアセチン（浸透促進剤）＋36mgのオキシブチニン（粘着性マトリックス中 |
| 利点 | 初回通過代謝をバイパスするため、抗コリン作用による副作用（口渇など）が少ない。 |
| 貼付部位 | 腹部、臀部または臀部（39 cm²パッチ） |
| トレードオフ | コストが高い、皮膚刺激率10 |
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