経皮吸収型ジクロフェナクを ジクロフェナクパッチ ジクロフェナク・パッチは、炎症と痛みの主要な媒介物質であるプロスタグランジンの産生を阻害することにより、局所的な痛みを緩和します。このパッチのポリマーマトリックスは、24時間にわたって薬物の放出を制御し、経口非ステロイド性抗炎症薬によく見られる全身性の副作用を伴わずに、捻挫や挫傷のような筋骨格系の損傷をターゲットとしている。また、薬物の漏出を防ぐために不透過性の裏打ちが施されており、胃に過敏症のある患者にとって理想的な設計となっている。臨床試験では、経口ジクロフェナク製剤と同等の有効性が確認されており、さらに胃腸リスクが軽減され、簡便に使用できるという利点もある。
主なポイント
1. 作用機序
- プロスタグランジン阻害:ジクロフェナクはシクロオキシゲナーゼ（COX）酵素を阻害し、損傷部位でのプロスタグランジン合成を抑える。これにより、炎症と痛みのシグナルが抑制される。
- 局所的効果と全身的効果:経口非ステロイド性抗炎症薬と異なり、貼付剤は全身への曝露を最小限に抑え、胃刺激性や心血管系の副作用のリスクを低下させる。
2. パッチデザインとドラッグデリバリー
- マトリックス制御放出:50平方センチメートルのパッチは、ポリマーマトリックスに埋め込まれた100mgのジクロフェナクジエチルアミンを含み、24時間にわたって皮膚からの安定した拡散を保証します。
- 不浸透性バッキング:薬剤の環境中への流出を防ぎ、接着性を高める。
3. 臨床応用
- 対象疾患:成人および6歳以上の小児における軽度の外傷（捻挫、打撲など）による急性疼痛に対して承認されている。
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経口非ステロイド性抗炎症薬に対する利点:
- 初回通過代謝を回避し、バイオアベイラビリティを向上させる。
- 胃潰瘍や錠剤を飲み込むことが困難な患者に望ましい。
4. 利用ガイドライン
- アプリケーション:清潔で乾燥した皮膚（粘膜を避けてください）；刺激を防ぐために部位を回転させてください。
- 接着のヒント:気密包帯は避ける。
- 安全性:取扱い後はよく手を洗い、廃棄の際は粘着面を内側にして折り畳んで廃棄する。
5. 有効性のエビデンス
- 歯内療法後の痛み:研究では、経口ジクロフェナクと同等であることが示されている。
- 患者のコンプライアンス:経皮投与により、特に小児や高齢者への投与が簡便になる。
6. 比較ベネフィット
- 胃腸リスクの低下:皮膚からの直接吸収により、胃をバイパスし、潰瘍のリスクを軽減。
- 持続性リリーフ:持続的放出により、経口投与のようなピーク/トラフがなく、治療薬物レベルを維持する。
7. 実践的な考察
- ストレージ:接着剤の完全性を保つため、湿気や熱を避けて室温で使用する。
- 費用対効果:経口錠剤に比べ初期費用は高いが、合併症が軽減される可能性がある（消化管イベントが少ないなど）。
これらの特徴を統合することで、経皮ジクロフェナクは疼痛管理におけるギャップを埋め、忍容性を改善しながら有効性を提供する。購入者にとっては、アドヒアランス率や患者の属性（例：年齢、併存疾患）などの要因が、在庫決定の指針となります。
総括表
| 主な側面 | 詳細 |
|---|---|
| 作用機序 | COX酵素を阻害してプロスタグランジンの合成を抑え、炎症と痛みを最小限に抑える。 |
| パッチデザイン | ポリマーマトリックスにより、24時間の放出制御が可能。 |
| 臨床用途 | 成人および6歳以上の小児の急性疼痛（捻挫、打撲）に用いる。 |
| 経口非ステロイド性抗炎症薬に対する利点 | 初回通過代謝を回避し、胃刺激を軽減し、投与が簡便である。 |
| 有効性のエビデンス | 経口ジクロフェナクと同等であり、小児/高齢患者におけるコンプライアンスが良好である。 |
| 安全性および保管 | 清潔で乾燥した皮膚に貼付し、湿気や熱を避けて室温で保管してください。 |
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