エストラジオール・レボノルゲストレル配合皮膚パッチには、エストラジオール（エストロゲン）とレボノルゲストレル（プロゲスチン）の2つの活性ホルモンが含まれています。これらのホルモンを経皮的に投与することで、ほてりなどの更年期症状を治療し、閉経後の骨粗鬆症を予防します。エストラジオールは天然エストロゲンの減少を補い、レボノルゲストレルはエストロゲン誘発性の子宮内膜過形成から子宮を保護する。パッチは通常週1回貼付され、成人への投与量は考慮されているが、小児への使用は考慮されていない。また、がんや脳卒中のリスク増加などの副作用の可能性があるため、慎重なリスク・ベネフィット評価が必要である。
要点の説明
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パッチに含まれる活性ホルモン
- エストラジオール:パッチに含まれる主なエストロゲンホルモン エストラジオール・エストロゲン・パッチ )は、卵巣から分泌される天然のエストロゲンと同じものである。更年期症状（ほてり、膣の乾燥など）を緩和し、骨密度の維持を助ける。
- レボノルゲストレル:子宮内膜に対するエストロゲンの作用を相殺する合成黄体ホルモンで、子宮内膜増殖症やがんのリスクを低減する。
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作用機序
- ホルモンは皮膚から血流に吸収され、全身に安定的に投与される。
- エストラジオールはエストロゲン受容体に結合し、体温調節（ほてりの軽減）と骨代謝を調節する。
- レボノルゲストレルは、プロゲステロン受容体を活性化することにより、子宮内膜の増殖を抑制する。
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臨床使用例
- 更年期症状の緩和:血管運動症状（急な温感、発汗など）および泌尿生殖器の不快感を対象とする。
- 骨粗鬆症の予防:骨折リスクのある閉経後女性の骨量減少を緩和する。
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用法・用量
- 標準用量：パッチ1枚あたりエストラジオール0.045mg＋レボノルゲストレル0.015mgを週1回、下腹部または臀部上部に貼付する。
- 皮膚刺激を最小限に抑えるため、貼付部位をローテーションする。
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安全性
- 禁忌事項:血栓塞栓症、乳癌、肝疾患の既往歴。
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特殊な集団:
- 小児用ではない。
- 心血管系イベントや認知症のリスクが高まるため、高齢者には注意。
- 授乳中は避ける（ホルモンが乳汁中に移行する可能性がある）。
- 薬物相互作用:CYP3A4誘導剤（例、リファンピン）との併用で効果が減弱する可能性がある。
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リスク-ベネフィット評価
- ベネフィット（症状コントロール、骨保護）がリスク（例：乳癌、脳卒中）を上回らなければならない。
- 血圧、脂質レベル、乳房の健康状態については、定期的なモニタリングが推奨される。
このコンビネーションパッチは、ホルモン療法がいかに経皮投与によって安全性と有効性を最適化し、更年期障害における直接的な症状と長期的な健康リスクの両方に対処できるかを例証するものである。
要約表
| アスペクト | 詳細 |
|---|---|
| 活性ホルモン | エストラジオール（エストロゲン）＋レボノルゲストレル（プロゲスチン） |
| 主な用途 | 更年期症状の緩和（ほてり）および骨粗鬆症の予防 |
| 投与量 | パッチあたりエストラジオール0.045mg＋レボノルゲストレル0.015mg、週1回貼付 |
| 主な利点 | 安定したホルモン分泌、子宮保護、骨密度維持 |
| リスク | 脳卒中/癌リスクの増加；血栓塞栓症または乳癌では禁忌 |
| モニタリング | 血圧、脂質、乳房の健康状態を定期的にチェック |
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