Tween 80の作用機序とは？経皮吸収性と薬物吸収を向上させる仕組みを学ぶ

Tween 80は、皮膚の最も外側の層である角質層のバリア抵抗を根本的に低減することによって、経皮薬物送達を強化します。これは、二重のメカニズムで機能します。すなわち、細胞間脂質の構造を一時的に破壊して透過経路を開き、同時に薬物の分配係数を増加させて、皮膚組織への溶解性を高めます。

核心的な洞察：Tween 80は単なる受動的なキャリアとして機能するのではなく、皮膚の生理機能を積極的に変化させます。角質層のタイトな脂質配列を一時的に変化させ、表面張力を低下させることで、皮膚を抵抗性バリアから治療薬のための透過性膜へと変化させます。

主なメカニズム：脂質バリアの改変

角質層は経皮送達における主要な障害です。Tween 80は、皮膚細胞を結合させている「モルタル」として機能する細胞間脂質を標的とすることで、これを克服します。

Tween 80は、角質層に浸透し、細胞間脂質と直接相互作用することで機能します。

これらの脂質の物理的な配列を一時的に変化させます。この破壊により、異物分子を通常ブロックする構造密度が低下した、より流動的な環境が生成されます。

この脂質構造を緩めることにより、Tween 80は皮膚の拡散抵抗を大幅に低減します。

これにより、有効医薬品成分（API）が外層をより自由に通過できるようになります。その結果、薬物がより深い組織層に浸透する累積量が著しく増加します。

物理的な破壊を超えて、Tween 80は薬物摂取を促進するために化学的環境を変化させます。これは、疎水性であったり、溶解が困難であったりする薬物にとって特に重要です。

「分配係数」とは、薬物が担体（パッチまたはゲル）よりも皮膚組織を好む度合いを表します。

Tween 80はこの係数を増加させます。これにより、皮膚は薬物分子にとってより魅力的な環境となり、APIが製剤から離れて組織に入ることを促進します。

界面活性剤として、Tween 80は製剤の表面張力を低下させます。

これにより、皮膚表面の「湿潤性」が向上し、接触面積が最大化されます。さらに、疎水性有効成分の溶解性を高め、溶液から沈殿するのではなく、吸収可能な状態を維持します。

Tween 80は効果的ですが、信頼できる製剤戦略には、効力と安全性および安定性のバランスを取ることが必要です。

角質層の改変は一時的でなければなりません。

バリアが永久に破壊されると、皮膚の炎症や毒性につながる可能性があります。Tween 80は、脂質配列への影響が可逆的であり、薬物送達が停止した後、皮膚バリアが回復できるため、一般的に高く評価されています。

よくある落とし穴は、物理化学的適合性を無視することです。

増強剤は、薬物とパッチのポリマーマトリックスの両方と適合する必要があります。不適合は、薬物の結晶化やパッチの接着特性の喪失につながり、増強剤の理論的なメカニズムに関わらず、システムを非効果的にします。

Tween 80を経皮システムに組み込む際は、その特定の特性を製剤目標に合わせます。

疎水性薬物が主な焦点の場合：Tween 80の界面活性剤特性を主に活用して、溶解性と分配係数を向上させ、薬物が実際に組織の水性環境に入ることができるようにします。
迅速な効果発現が主な焦点の場合：濃度を最適化して脂質配列の破壊を最大化することに焦点を当て、適用直後のラグタイムとバリア抵抗を低減します。

効果的な経皮送達は、バリアを破壊するだけでなく、その破壊の速度と可逆性を制御することにかかっています。

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POREDDY SRIKANTH REDDY, V SRUTHI. FORMULATION AND EVALUATION OF ANTIPARKINSON’S DRUG INCORPORATED TRANSDERMAL FILMS. DOI: 10.22159/ajpcr.2019.v12i10.35084

この記事は、以下の技術情報にも基づいています Enokon ナレッジベース .