経皮吸収型セレギリンパッチ セレギリン経皮パッチ 主に大うつ病性障害（MDD）の治療薬として処方される。モノアミン酸化酵素阻害薬（MAOI）として、ドーパミン、セロトニン、ノルエピネフリンなどの神経伝達物質を分解するMAO-B酵素を選択的に阻害することにより作用する。この作用により、脳内のこれらの気分を調節する化学物質の利用可能性が高まり、抑うつ症状の緩和に役立つ。経口MAOIとは異なり、経皮投与では胃腸障害などの全身的な副作用が最小限に抑えられ、MAO阻害に伴う食事制限も軽減される。パッチは清潔で乾燥した皮膚に毎日貼付するため、肝臓での初回通過代謝を回避しながら、安定した薬物送達が確保される。
主なポイントを説明する：
1. 主な適応症うつ病治療
- 経皮吸収型セレギリンは以下の効能でFDAに承認されている 大うつ病性障害（MDD） .
- 他の抗うつ薬（例、SSRIまたはSNRI）に反応しない患者に特に有用である。
- 経口MAOIとは異なり、経皮製剤は以下のリスクを軽減する。 高血圧クリーゼ 食事性チラミンによって引き起こされるが、適度な食事上の注意が必要である。
2. 作用機序MAO-B阻害
- 選択的MAO-B阻害:低用量（パッチによる）では、主にドーパミンを代謝するMAO-Bを阻害する。これによりドーパミンのレベルが維持され、気分の調節を助ける。
- 高用量:MAO-Aも阻害する可能性があり、従来のMAOIと同様にセロトニンとノルエピネフリン濃度を増加させる。
- 神経保護の可能性:セレギリンが神経変性を遅らせる可能性を示唆する証拠もあるが、これはうつ病における主な用途ではない。
3. 経口MAOIに対する利点
- 全身的な副作用が少ない:腸をバイパスすることで、吐き気、下痢、起立性低血圧が軽減される。
- 食事制限の軽減:経皮投与によりチラミンとの相互作用は最小限に抑えられるが、チラミンを多く含む過度の食品（熟成チーズ、生肉など）は避けるよう患者に助言する。
- 安定した薬物レベル:貼付剤により、定常状態の血漿中濃度が得られ、経口投与に伴うピークやトラフが回避される。
4. 申請と管理
- アプリケーションサイト:上腕部、大腿部、胴体部などの清潔で乾燥した部位（毛深い皮膚や炎症を起こしている皮膚は避ける）。
- 服用方法:通常、6mg/24時間から開始し、反応性に応じて12mg/24時間まで調整する。
- ローテーション:毎日部位をローテーションすることで、一般的だが通常は軽度の副作用である皮膚の炎症を防ぐことができる。
5. 安全性と副作用
- 一般的な反応:局所的な皮膚刺激（発赤、かゆみなど）、不眠、めまい。
- まれだが重大なリスク:高血圧クリーゼ（MAO-Aが著しく阻害された場合）またはセロトニン症候群（他のセロトニン作動性薬物と併用した場合）。
- 禁忌:セロトニン症候群のリスクがあるため、SSRI、SNRI、特定のオピオイド（メペリジンなど）との併用。
6. 患者への配慮
- アドヒアランス:1日1回貼付剤は、経口剤と比較してコンプライアンスを改善する可能性がある。
- モニタリング:有効性と皮膚の耐性を評価するための定期的なフォローアップ。
- 生活指導:患者にはパッチの貼付、食事の節制、副作用の徴候の認識についてカウンセリングを行うべきである。
selegilineを経皮的に投与することにより、この治療法はMAO阻害の有効性と忍容性の改善を併せ持つ。臨床家にとっては、治療抵抗性の症例に貴重な選択肢を提供するものであり、患者にとっては、目立たず管理しやすい緩和への道である。
要約表
| 主な側面 | 詳細 |
|---|---|
| 主な用途 | FDAは大うつ病性障害（MDD）、特に治療抵抗性の症例に承認している。 |
| 作用機序 | MAO-B酵素を阻害し、ドーパミン、セロトニン、ノルエピネフリン濃度を上昇させる。 |
| 利点 | 消化器系の副作用が少ない、食事制限の軽減、安定した薬物送達。 |
| 投与方法 | 清潔で乾燥した皮膚に毎日貼付する（6～12mg/24時間）。 |
| 安全性 | 皮膚刺激を監視し、セロトニン作動性薬物を避け、チラミンの摂取を控えめにする。 |
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