オキシブチニン貼付剤は、過活動膀胱に対する治療効果を最適化する明確な薬物動態学的特性を示す。主な特性として、ピーク血漿中濃度は3.4～6.6ng/mL（投与レジメンにより異なる）で、8～36時間以内に達成され、2回目の貼付により定常状態に達する。パッチは24時間にわたって安定した薬物送達を維持し、その後、3時間の半減期によってサポートされながら、剥離後は徐々に低下する。これらの特性により、薬物レベルの変動を最小限に抑えながら、膀胱の持続的な筋弛緩を可能にする。
キーポイントの説明
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吸収プロファイル
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ピーク濃度
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- 単回投与：36時間で3.4±1.1ng/mL
- 複数回投与：10時間で6.6±2.4ng/mL
- オキシブチニン オキシブチニン経皮パッチ は用量依存的な蓄積を示し、反復使用時に血漿中濃度が高くなる。
- ピークまでの時間 :持続投与への適応を反映し、8時間（複数回投与）から36時間（単回投与）まで異なる。
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ピーク濃度
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定常状態の達成
- 安定した血漿中濃度は、2回目の貼付により達成され、谷間なく治療効果を維持するために重要である。
- ピーク後の漸減は、パッチを剥がすまで安定した膀胱筋弛緩を保証する。
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持続時間と半減期
- 24時間 :切迫感や頻尿などの症状をカバーしながら、毎日の服用に便利。
- 3時間半減期 :全身曝露の長期化を避けるために十分短いが、持続的な経皮吸収によりバランスがとれている。
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臨床的意義
- 徐放性製剤は、経口製剤のピーク・スルー変動に関連する副作用（口渇など）を軽減する。
- 予測可能な薬物動態は、患者が週2回の投与で済むため、服薬アドヒアランスをサポートする。
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メカニズム的妥当性
- このパッチのデザインは、オキシブチニンの抗コリン作用が膀胱の筋肉で持続することを保証し、頻繁な投与なしに失禁に対処する。
これらの特性を統合することにより、このパッチは治療を簡略化しながら有効性を最適化することができる。
要約表
| プロパティ | 詳細 |
|---|---|
| 血漿中ピーク濃度 | 3.4～6.6ng/mL（用量依存性） |
| ピークまでの時間 | 8～36時間（複数回投与でより早くなる） |
| 定常状態の達成 | 2回目の申請で達成 |
| 持続時間 | 24時間安定供給 |
| 半減期 | 3時間（連続吸収によりバランス） |
| 臨床上の利点 | 経口剤と比較して副作用が軽減；週2回の投与でアドヒアランスが向上 |
信頼性の高い経皮吸収型製剤で患者の転帰を改善
パートナー
エノコン
エノコン株式会社は、経皮吸収型テープ製剤および貼付型テープ製剤のバルクメーカーとして信頼されています。カスタムR&Dの専門知識により、お客様のヘルスケアまたは製薬ブランドのためのオーダーメイドの製剤をお約束します。
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