ジメチルスルホキシド（DMSO）は、主に高効率の浸透促進剤およびハーブ経皮パッチ製造における多用途溶媒として機能します。パッチ作成前に製剤混合物に導入され、有効なハーブ成分が皮膚の自然な防御機構を効果的に迂回できるようにする重要な役割を果たします。
主な要点：DMSOは、皮膚の保護バリアを解除する化学的な鍵として機能します。角質層の脂質構造を改変し、溶解性の低い成分を溶解することで、ハーブ有効成分が皮膚表面にとどまるのではなく、全身に効果的に送達されることを保証します。
作用機序：浸透促進
角質層の改変
これらのパッチにおけるDMSOの主な生物学的機能は、皮膚の最も外側の層である角質層の脂質配置を改変することです。
この脂質構造を変化させることで、DMSOは皮膚バリアの自然な抵抗を大幅に低減します。
持続的な全身送達
皮膚バリア抵抗が低下すると、ハーブエキスからの有効成分がより深く浸透できるようになります。
これにより、化合物は、持続的かつ臨床的に効果的な速度で全身循環に入り、パッチの治療可能性を最大化します。
製剤における溶解性の役割
溶解性の低いポリマーの溶解
ハーブエキスやパッチポリマーは溶解が困難な場合が多いです。DMSOは、優れた溶解能力を持つ強力な極性非プロトン性溶媒です。
溶解性の低いさまざまなポリマーや有効成分を迅速に溶解し、製造プロセスにおいて重要な共溶媒として機能します。
均一性の確保
溶媒キャスト法において、DMSOは安定した共溶媒系を形成するのに役立ちます。
これにより、コーティングおよび乾燥段階でのハーブ成分の沈殿や不均一な分布を防ぐ、均一で柔軟なマトリックス型パッチの作成が促進されます。
トレードオフの理解
フィルム構造への影響
DMSOは溶解性に優れていますが、経皮パッチのフィルム形成構造を破壊する可能性があります。
この破壊は成分の完全な抽出を助けますが、使用中のパッチの物理的完全性が損なわれないように、正確な製剤が必要です。
制御された乾燥の必要性
DMSOは溶媒系の一部であるため、製造プロセスでは蒸発の精密な制御が必要です。
欠陥を防ぐためにはトンネル内での穏やかな乾燥が必要であり、不適切な蒸発は不均一な薬物負荷やパッチの剥離強度に関する問題を引き起こす可能性があります。
目標に合わせた適切な選択
経皮パッチ製剤へのDMSOの配合を評価する際は、特定の製造目標を考慮してください。
- 主な焦点が有効性である場合：DMSOは、高分子量のハーブ有効成分が血流に到達するように皮膚バリアを改変するために不可欠です。
- 主な焦点が製造の一貫性である場合：DMSOを使用して頑固なポリマーを溶解しますが、パッチの物理構造を維持するために厳格な乾燥制御を実装してください。
DMSOは、生のハーブの可能性と効果的な臨床送達の間のギャップを埋めます。
概要表：
| DMSOの主な役割 | 作用機序 | 製造および臨床的利点 |
|---|---|---|
| 浸透促進剤 | 角質層の脂質構造を改変します。 | 有効なハーブ成分が全身循環に効果的に到達することを保証します。 |
| 高効率溶媒 | 溶解性の低いポリマーやハーブエキスを溶解します。 | 溶媒キャスト中に安定した均一なマトリックス型パッチを作成します。 |
| 製剤安定剤 | 有効成分の沈殿を防ぎます。 | 一貫した薬物負荷と柔軟なパッチの物理的完全性を保証します。 |
| 送達触媒 | 皮膚バリア抵抗を低下させます。 | 高分子量の有効成分が自然な皮膚防御機構を迂回できるようにします。 |
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参考文献
- L Tamilselvi, Professor & Head, Department of Pharmacognosy, Periyar College of Pharmaceutical Sciences, Tiruchirappalli, Tamil Nadu, India.. FORMULATION OF POLY HERBAL NOVEL DRUG DELIVERY SYSTEM FOR ANTI RHEUMATOID ARTHRITIS. DOI: 10.37896/ymer21.01/04
この記事は、以下の技術情報にも基づいています Enokon ナレッジベース .
