オレイン酸とプロピレングリコール（PG）は、主に浸透促進剤として機能します。これらは、皮膚の自然な防御機構を克服し、薬物送達を促進します。角質層の脂質の整列構造を物理的または化学的に破壊することにより、バリア抵抗を大幅に低下させ、有効医薬品成分が全身循環に入ることを可能にします。
これらの薬剤の主な機能は、皮膚の脂質構造を可逆的に変化させることにより、経皮薬物のバイオアベイラビリティを高め、さまざまな極性の化合物が表皮を効率的に通過できるようにすることです。
バリア破壊のメカニズム
オレイン酸：脂質流動性の向上
不飽和脂肪酸であるオレイン酸は、角質層の深い脂質層に浸透することで機能します。
内部に入ると、細胞間脂質と相互作用してその整列構造を破壊します。これにより、脂質二重層の流動性が増加し、薬物がより自由に浸透できる新しい拡散経路が作成されます。
プロピレングリコール：物理的特性の変更
プロピレングリコール（PG）は、皮膚バリアの物理的特性を変更し、皮膚層内の薬物の溶解度を高めることによって浸透を促進します。
薬物の分配係数を改善し、実質的に薬物がパッチから皮膚膜へ移動するのを助けます。これにより、薬物分子が直面する抵抗が減少し、循環系への移動が加速されます。
さまざまな極性の薬物の可能化
これらの促進剤は、単一の種類の薬物に限定されません。プレガバリンやケトプロフェンなど、さまざまな極性を持つ薬物の送達を保証するために不可欠です。
フルバスタチンナトリウムのような水溶性薬物の場合、これらの促進剤とパッチマトリックスとの相互作用は拡散経路を増加させ、定常状態の浸透率を改善します。
プロピレングリコールの多機能な役割
可塑剤としての機能
浸透以外にも、プロピレングリコールはパッチ製造プロセスにおいて構造的な役割を果たします。ポリマー分子鎖の間に挿入されることにより、可塑剤として機能します。
この作用により、パッチフィルムの脆さが軽減されます。その結果、皮膚接着性が向上し、ゲルシステム内の薬物分子の移動性が増加した、はるかに柔軟な製品が得られます。
保存剤としての機能
プロピレングリコールは、製剤の寿命と安全性にも貢献します。微生物の増殖を抑制する保存剤として機能します。
これにより、保管中のパッチの化学的安定性が確保され、製品の安全性が長期間維持されます。
製剤のトレードオフの理解
可逆的なバリア修飾
これらの促進剤を使用する目的は、皮膚構造の可逆的な修飾です。
ケラチンの膨潤や脂質の流動化などの現象を引き起こしてバリア抵抗を効果的に低下させますが、製剤はパッチ除去後に皮膚が自然なバリア機能を回復するようにバランスを取る必要があります。
浸透と力学のバランス
製剤は、薬物とマトリックスの相乗効果に依存します。
オレイン酸は脂質の化学的破壊に重点を置いているのに対し、プロピレングリコールはパッチの機械的完全性（柔軟性）を維持するためにしばしば必要とされます。PGを省略すると、浸透促進剤がいかに強力であっても、接着しない脆いパッチにつながる可能性があります。
目標に合わせた適切な選択
これらの成分を、経皮システムの特定の物理的および化学的ニーズに基づいて選択し、バランスを取ってください。
- 脂質二重層の流動性向上を最優先する場合：オレイン酸を優先して、整列した脂質構造を破壊し、有効成分の拡散経路を作成します。
- パッチの柔軟性と安定性を最優先する場合：プロピレングリコールを優先してください。浸透促進剤、可塑剤、保存剤のトリプルスレットを果たします。
- 作用の迅速な発現を最優先する場合：プロピレングリコールを使用して皮膚抵抗を迅速に低下させ、短時間（例：30分）で効果が検出できるようにします。
成功した経皮製剤は、これらの促進剤を利用して皮膚を突破するだけでなく、パッチが適用期間中、安定性、柔軟性、および有効性を維持することを保証します。
概要表：
| 成分 | 主な機能 | 作用機序 | 追加の利点 |
|---|---|---|---|
| オレイン酸 | 浸透促進剤 | 脂質二重層の流動性を高め、整列した脂質層を破壊します。 | 薬物のための新しい拡散経路を作成します。 |
| プロピレングリコール | 浸透促進剤 | 薬物溶解度を高め、皮膚バリア特性を変更します。 | 柔軟性のための可塑剤および保存剤として機能します。 |
Enokonで経皮製剤を強化しましょう
信頼できる製造業者および卸売パートナーとして、Enokonは高性能経皮ドラッグデリバリーソリューションを専門としています。オレイン酸やプロピレングリコールなどの促進剤の使用を最適化するために専門的なR&Dを活用し、製品が最大のバイオアベイラビリティと機械的安定性を達成することを保証します。
Enokonと提携する理由：
- カスタムR&Dソリューション：疼痛緩和（リドカイン、メントール、カプサイシン、ハーブ、遠赤外線）および特殊パッチ（目の保護、デトックス、医療用冷却ジェル）のためのオーダーメイド製剤。
- 製造の卓越性：優れた皮膚接着性と薬物放出のために設計された、専門的に作られたパッチ（マイクロニードル技術を除く）。
- 卸売＆OEM：市場の需要を満たすためのスケーラブルな生産。
次世代の経皮パッチを開発する準備はできていますか？カスタムR&Dまたは卸売のニーズについて話し合うために、今すぐお問い合わせください！
参考文献
- Nida Shafique, Muhammad Nadeem Alvi. Transdermal patch, co-loaded with Pregabalin and Ketoprofen for improved bioavailability; in vitro studies. DOI: 10.1177/09673911211004516
この記事は、以下の技術情報にも基づいています Enokon ナレッジベース .
関連製品
- 遠赤外線鎮痛パッチ 経皮吸収パッチ
- アイシーホット・メンソール薬用痛み止めパッチ
- 喘息用咳・痛み止めパッチ（大人・子供用
- よもぎの痛み止めパッチ（首の痛み用
- メントール・ジェル・ペイン・リリーフ・パッチ
