ニトログリセリン療法では、連用により薬効が低下する耐性の発現を防ぐため、毎日パッチを貼らない間隔を設ける必要がある。このアプローチは、ニトログリセリンに対する身体の反応性をリセットさせることにより、治療効果を持続させるものである。パッチを貼らない期間（通常12～14時間）は、有効性を維持し、時間の経過による効果の減弱を避けるために、治療プロトコルの重要な要素である。
キーポイントの説明
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耐性発現の予防
- ニトログリセリンに継続的にさらされると薬理学的耐性が生じ、血管拡張作用が低下する。
- 毎日パッチを貼らない間隔（12～14時間）を置くことで、硝酸塩受容体の感受性が回復し、効果が持続する。
- この原則は特に以下に適用される。 ニトログリセリン経皮パッチ 製剤であり、長期間にわたって安定的に薬物を送達する。
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硝酸塩耐性のメカニズム
- ニトログリセリンは、血管平滑筋を弛緩させる一酸化窒素（NO）を放出することによって作用する。
- NOに長時間さらされると、ニトログリセリンの活性化に必要な主要酵素（ミトコンドリアのアルデヒドデヒドロゲナーゼなど）が枯渇する。
- パッチを貼らない期間は酵素の枯渇を緩和し、薬効を回復させる。
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間隔を空けることの臨床的意義
- パッチを連続的に装着している患者は、24時間以内に狭心症の軽減が減少する可能性がある。
- 研究によれば、血圧降下作用は間欠的な投与なしには減弱する。
- 狭心症のリスクは睡眠中に低下することが多いため、夜間投与は概日パターンに合致している。
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患者への実際的な配慮
- 通常、就寝時にパッチを剥がし、翌朝再貼付することが推奨される。
- 必要であれば，パッチを貼らない期間中に代替硝酸塩療法（経口錠剤など）を使用してもよい。
- 長期的な管理には、一貫した貼付と同様に間隔を守ることが重要である。
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経皮パッチの比較優位性
- パッチは安定した薬物レベルを提供し、経口投与で見られるピーク/バレーを回避する。
- パッチを貼らない間隔は硝酸薬独特のものであり、他の経皮療法（ホルモンパッチなど）のほとんどは継続的に貼付する。
この間隔を中心に治療を構成することで，臨床家は持続的な症状コントロールと生理学的持続性のバランスをとることができる。
要約表
| 主な洞察 | 説明 |
|---|---|
| 耐性を防ぐ | 連続使用は効果を低下させる；12～14時間パッチなしで感度をリセットする。 |
| メカニズム | 長時間のNO曝露による酵素枯渇は、インターバル中に逆転する。 |
| 臨床的影響 | インターバルをスキップすると、血圧と狭心症のコントロールが低下する。 |
| 患者指導 | 就寝時に剥がし、朝に再貼付する。経口硝酸薬で隙間を埋めることができる。 |
| パッチの利点 | 経口投与と比較して安定した薬物レベル、ただし間隔は硝酸塩特異的 |
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