経皮パッチは、多段階の吸収過程を経て、皮膚から血流に薬剤を送り込む。薬物はまず角質層（皮膚の一番外側のバリア）を透過し、次に表皮と真皮を拡散して毛細血管網に達し、全身に分布する。皮膚を清潔にし、しっかりと接着させるといった適切な貼付技術が、この送達を最適化する。エストラジオールのようなホルモンパッチは、この方法がいかに持続的放出によって生理的プロセスを調節できるかを示している。このメカニズム全体は、受動拡散と解剖学的経路を組み合わせることで、薬物レベルを安定に保ちながら消化分解をバイパスする。
キーポイントの説明
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皮膚層の浸透経路
- 角質層:その 経皮パッチ は、まずこの疎水性の角質外層を通過する薬物分子を放出する。
- 表皮と真皮:薬物は角質層を通過した後、濃度勾配に助けられながら、生きている表皮細胞や真皮の結合組織を通って拡散する。
- 毛細管吸収:真皮では、分子は末梢の毛細血管に入り、血液循環によって全身に分布する。
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薬物送達を促進する因子
- 皮膚の準備:皮膚を洗浄することで、接着や吸収の妨げとなる油分やゴミを取り除く。
- パッチの接着:しっかりとした貼付により、持続的な接触が得られ、パッチの剥離による投与量のばらつきを防ぎます。
- 薬剤特性:小さくて親油性の分子（例えば、エストラジオール）は、大きくて親水性の化合物よりも効率よく拡散する。
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臨床例：エストラジオールパッチ
- このパッチは、経皮投与により、肝臓での代謝（初回通過効果）を避け、安定したホルモン濃度を提供する。エストラジオール濃度を一定に保つことで、閉経後女性の性腺刺激ホルモン（LH/FSH）を負のフィードバックにより抑制する。
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経口投与より優れている点
- 徐放性:貼付剤は、治療薬レベルを数日間にわたって維持し、投与回数を減らす。
- GI分解の回避:胃酸と酵素分解をバイパスし、特定の薬剤のバイオアベイラビリティを向上させます。
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患者への適用に関するベストプラクティス
- 皮膚刺激を防ぐため、貼付部位をローテーションすること。
- 制御放出機構を破壊する可能性があるため、指定されない限りパッチを切断しないこと。
- 適切な廃棄により、偶発的な曝露を最小限に抑えることができる（例えば、使用済みパッチには薬物が残存している）。
これらの層とメカニズムを理解することにより、購入者はパッチ製剤の有効性、患者のコンプライアンス、治療成績について評価することができる。
要約表
| 主な側面 | 内容 |
|---|---|
| 皮膚浸透経路 | 薬剤が角質層を通過→表皮/真皮を拡散→毛細血管に入る。 |
| 重要な因子 | 皮膚準備、パッチ接着、薬物特性（親油性など）。 |
| 臨床例 | エストラジオールパッチは肝臓の代謝をバイパスし、安定したホルモンレベルを提供します。 |
| 経口剤と比較した利点 | 徐放性、GI分解の回避、バイオアベイラビリティの向上。 |
| ベストプラクティス | 貼付部位をローテーションし、パッチの切断を避け、適切に廃棄する。 |
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