ジクロフェナク外用薬は、痛みや炎症を引き起こす化学物質であるプロスタグランジンの産生を局所的に阻害することで作用する。経口剤とは異なり、主に塗布部位に作用するため、全身への吸収や副作用を最小限に抑えることができる。関節痛、光線性角化症、急性筋骨格系損傷によく使用され、剤形（ゲル、溶液、パッチ）によって投与量が異なる。その ジクロフェナク・パッチ 通常1日2回、14日間貼付する。非ステロイド性抗炎症薬（NSAIDs）の内服に比べ一般的に安全であるが、心臓、胃、肝臓のリスク、特に長期にわたる使用には注意が必要である。
キーポイントの説明
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作用機序
- ジクロフェナクは非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）であり、シクロオキシゲナーゼ（COX）酵素を阻害し、プロスタグランジンの産生を低下させる。
- プロスタグランジンは、炎症、疼痛、発熱を媒介する脂質化合物である。
- 局所適用により、痛みや炎症の部位に限局したCOX阻害が可能となる。
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標的デリバリーの利点
- 全身吸収を最小限に抑えることができる（経口経路の10％未満が一般的）。
- 経口NSAIDsと比較して、消化管潰瘍、心血管イベント、腎毒性のリスクが低い。
- 末梢性関節の変形性関節症や光線性角化症などの表在性疾患に最適である。
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臨床応用
- 変形性関節症:1％ゲル（膝関節に4g）または40滴溶液。
- 光線性角化症:前癌性皮膚病変のための3％ゲル。
- 急性痛:歪み／捻挫のためのパッチ、1日2回、最長2週間貼付。
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実用上の注意
- パッチは疼痛部位の大きさに合わせて切り取ることができる。
- 一貫した貼付が必要（例：ゲルは1日4回）。
- 1日最大投与量が適用される（例：1％ゲルの場合32g）。
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安全性プロファイル
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以下の点については依然として監視が必要である：
- 心血管系のリスク（特に既往症のある場合）。
- 皮膚反応（塗布部位の発赤/かゆみ）。
- 過剰使用または広範囲に使用した場合、まれに全身に影響を及ぼすことがある。
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以下の点については依然として監視が必要である：
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患者の選択
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以下のような患者に適している：
- 限局性の疼痛。
- 経口非ステロイド性抗炎症薬に対する消化管過敏症の既往歴。
- 全身への曝露が少なく、長期間の使用が必要である。
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以下のような患者に適している：
ビヒクル(ゲルかパッチか)が組織深度の違いによる薬物浸透にどのように影響するかを考慮したことがあるか？これは、関節痛の表面と深部の選択に影響する。
要約表
| 側面 | 主な内容 |
|---|---|
| 作用機序 | COX酵素を阻害し、塗布部位でのプロスタグランジン産生を抑制する。 |
| 利点 | 局所作用（全身吸収率10％未満）、経口非ステロイド性抗炎症薬に比べ消化器/心臓リスクが少ない。 |
| 一般的な用途 | 変形性関節症（ゲル／溶液）、光線性角化症（3％ゲル）、急性外傷（パッチ）。 |
| 投与方法 | パッチ：2回/日、14日間；ゲル：最大4回/日（1％ゲルは最大32g）。 |
| 安全上の注意 | 皮膚反応、心血管系リスク、まれに全身への過剰曝露を監視すること。 |
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