その ジクロフェナク経皮吸収パッチ は、疼痛緩和のためにジクロフェナクを皮膚を通して制御され、持続的に放出するように設計された特殊な薬物送達システムである。各50平方cmのパッチには100mgのジクロフェナクジエチルアミンが含まれ、24時間にわたって薬物放出を制御するポリマーマトリックスに埋め込まれている。プロスタグランジンの産生を阻害することにより、貼付部位の炎症と痛みを軽減し、同時に全身的な副作用を最小限に抑える。主な構成要素には、不透過性バッキング層、薬剤リザーバー、速度制御膜、皮膚接触型粘着剤が含まれる。適切な使用には、清潔で乾燥した皮膚を敏感な部位から離し、安全性と有効性を確保するために慎重な取り扱いと廃棄が必要である。
キーポイントの説明
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作用機序
- シクロオキシゲナーゼ（COX）酵素を阻害することにより、プロスタグランジン合成を標的とする
- 経口非ステロイド性抗炎症薬（NSAIDs）と比較して、消化器系の副作用を軽減しながら局所的な疼痛緩和をもたらす。
- 薬物分子は皮膚層を通って下層の組織や血流に拡散する。
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構造成分
- バッキング層 :ポリエステルまたはポリエチレンのフィルムで、薬剤の漏れを防ぎ、環境要因から保護します。
- 薬剤リザーバー :100mgのジクロフェナクジエチルアミンをポリマーマトリックス（通常、アクリル系またはシリコン系）に懸濁したもの。
- 放出制御膜 :定常状態の薬物拡散を維持する高分子フィルム（≒1.3mg/cm²/日）
- 粘着剤層 :医療グレードのアクリル系粘着剤により、皮膚への接触を確保しながら、放出制御にも貢献
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薬物動態上の利点
- 初回代謝をバイパスし、肝臓での処理を軽減
- 安定した血漿中濃度を維持（Cmax 8-10 ng/mL）
- 適用面積300 cm²まで直線的な用量比例を示す
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臨床応用
- FDA承認：6歳以上の急性筋骨格痛（捻挫/挫傷
- 変形性関節症および術後疼痛管理の適応外使用
- 経口ジクロフェナク75mg 1日2回投与と同等の有効性を示し、潰瘍形成リスクはより低い。
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使用手順
- 痛みのある部位の無傷の皮膚に貼付する（皮膚の損傷を避ける）
- 1日2パッチまで（最低12時間間隔）
- 偶発的な眼への曝露を防ぐため、貼付前後には手を洗うこと。
- 皮膚刺激を最小限に抑えるため、塗布部位をローテーションする（軽度の皮膚炎の発生率は約15％）。
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製剤仕様
- ジエチルアミン塩型は皮膚透過性を高める（log P≈1.8）
- プロピレングリコールのような浸透促進剤を含有（濃度5～15）
- 皮膚適合性のためにpHを5.5～6.5に調整
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安全性
- アスピリンに過敏な喘息患者には禁忌
- 腎/肝障害のある患者には注意を要する（経口剤よりも全身曝露量が低い）。
- 妊娠カテゴリーC（胎児心血管系リスクのため妊娠第3期は避けること）
要約表
| 側面 | 主な内容 |
|---|---|
| 作用機序 | COX阻害作用によりプロスタグランジン合成を阻害；局所作用 |
| 薬物含量 | ポリマーマトリックス中ジクロフェナクジエチルアミン100 mg (1.3mg/cm²/日放出) |
| 層 | バッキングフィルム、薬剤リザーバー、速度制御膜、皮膚接着剤 |
| 利点 | 初回通過代謝をバイパス；安定した血漿中濃度；低GIリスク |
| 用途 | 急性筋骨格痛、変形性関節症（適応外）、術後緩和 |
| 安全性に関する注意 | 喘息患者への使用は避ける；妊娠カテゴリーC；貼付部位のローテーション |
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