ポリエチレングリコール（PEG）は、経皮パッチ製剤において重要な可塑剤として機能します。 主に、ポリマーマトリックスの機械的柔軟性と耐久性を向上させるために設計されています。PEGは、パッチ構造内の分子間力を低減することにより、製剤を脆く剛性の高い材料から、製造、保管、および患者の装着時の物理的ストレスに耐えられる柔軟なフィルムへと変化させます。
コアの要点 PEGは、ポリマーマトリックス（例：HPMC）内で分子潤滑剤として機能し、乾燥時のパッチのひび割れや破損を防ぎます。その主な機能は、パッチの物理的完全性を最適化し、効果的な薬物送達に必要な耐久性を維持しながら、皮膚に適合するのに十分な柔軟性を保つことです。
柔軟性のメカニズム
分子間力の低減
経皮パッチのポリマーマトリックスは、製剤の骨格として機能します。PEGは、これらのポリマー鎖の間に挿入されることによって機能します。 このプロセスにより、鎖間の距離が効果的に増加し、それらを剛 rigidly に保持する引力（分子間結合）が弱まります。
鎖の移動性の向上
これらの凝集力を低減することにより、PEGはポリマー鎖がより自由に動き、互いに滑りやすくなります。この移動性の向上は、マトリックス全体の剛性を低下させるものです。これにより、フィルムは脆いガラスではなく、柔軟な固体として振る舞うことが保証されます。
物理的および機械的利点
脆性の防止
PEGのような可塑剤がない場合、ポリマーフィルム（特にヒドロキシプロピルメチルセルロースまたはHPMCから作られたもの）は、乾燥プロセス後に脆くなることがよくあります。PEGは、このリスクを軽減し、取り扱い中にパッチが破損したり剥がれたりすることなく、構造的完全性を維持することを保証します。
折り畳み耐久性の向上
経皮パッチの重要な品質指標は折り畳み耐久性—破損することなく繰り返し折り畳む能力です。PEGの添加は、この特性を大幅に向上させます。この耐久性は、包装プロセス中の損傷を防ぎ、保管中にパッチがそのままの状態を保つために不可欠です。
患者の装着の改善
皮膚への適合性
経皮パッチが効果的であるためには、皮膚表面との継続的な接触を維持する必要があります。PEGによって強化された柔軟性により、パッチは皮膚の凹凸に適合します。 パッチは、剥がれたり、薬物送達を中断する隙間が生じたりすることなく、体の動きに合わせて伸び縮みすることができます。
患者の快適性
剛性の高いパッチは、体の動く部分に装着された場合に、刺激や不快感を引き起こす可能性があります。マトリックスの機械的特性を変更することにより、PEGはより柔らかく、より柔軟なパッチを作成します。これにより、製品全体の「感触」が向上し、患者のコンプライアンスが向上し、装着時間が長くなります。
トレードオフの理解
薬物放出速度論への影響
PEGの主な役割は機械的ですが、薬物の放出方法にも影響を与える可能性があります。PEGは、ポリマーマトリックスの親水性（水の引きつけやすさ）を高めます。これにより、薬物がパッチから皮膚へ移行する速度が変化する可能性があり、意図された投与プロファイルを変更しないようにPEGの濃度を慎重に調整する必要があります。
濃度依存性
PEGの効果は濃度に大きく依存します（例：HPMCフィルムでは40％wt/wtがよく引用されます）。過少投与は、ひび割れる脆いパッチにつながります。過剰投与は、パッチの構造的安定性や接着性を損なう可能性があり、取り扱いが困難なほど柔らかすぎたり、「ガミー」になったりする可能性があります。
製剤の適切な選択
経皮パッチを最適化するために、PEGが特定のパフォーマンス目標にどのように適合するかを検討してください。
- 主な焦点が機械的完全性の場合： 折り畳み耐久性を最大化するようにPEG濃度を調整し、パッチがひび割れることなく包装と保管を乗り越えられるようにします。
- 主な焦点が患者コンプライアンスの場合： 柔軟性比率を優先し、パッチが皮膚の輪郭に快適に適合し、日常の体の動きに耐えられるようにします。
- 主な焦点が放出の一貫性の場合： PEGによって導入される親水性の変化を監視し、マトリックス透過性の増加が治療限界を超えて薬物放出を加速しないようにします。
成功は、柔軟性の機械的必要性と安定した薬物送達の化学的要件とのバランスにかかっています。
概要表：
| 特徴 | 経皮製剤におけるPEGの役割 |
|---|---|
| 主な機能 | ポリマーの脆性を低減する分子潤滑剤として機能します。 |
| メカニズム | 分子間力を弱め、ポリマー鎖の移動性を向上させます。 |
| 機械的利点 | 折り畳み耐久性を大幅に向上させ、ひび割れを防ぎます。 |
| 患者体験 | 体の動き中の皮膚への適合性と快適性を向上させます。 |
| 製剤への影響 | マトリックスの親水性を高めることで、薬物放出速度論に影響を与えます。 |
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参考文献
- POREDDY SRIKANTH REDDY, V SRUTHI. FORMULATION AND EVALUATION OF ANTIPARKINSON’S DRUG INCORPORATED TRANSDERMAL FILMS. DOI: 10.22159/ajpcr.2019.v12i10.35084
この記事は、以下の技術情報にも基づいています Enokon ナレッジベース .
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