経皮投与は、皮膚を通して薬物を送達する方法であり、典型的には経皮パッチを介して行われる。 経皮パッチ 経皮吸収型テープ製剤は、経口投与と比較して、初回通過代謝の回避、生物学的利用能の向上、薬物の徐放性といった利点がある。この方法は胃腸の副作用を軽減し、投与回数を最小限にすることで患者のコンプライアンスを高める。対照的に、経口投与では薬剤を飲み込むことになるため、消化器系と肝臓を通過してから全身循環に入ることになり、多くの場合、吸収率にばらつきが生じ、副作用が発現する可能性がある。
キーポイントの説明
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デリバリーのメカニズム
- 経皮:薬は皮膚から血流に吸収され、多くの場合、パッチやジェルを介して吸収される。これは消化器系を完全にバイパスする。
- 経口:薬は摂取され、消化管（GI）で吸収され、全身循環に達する前に肝臓で代謝される。
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初回通過代謝
- 経皮:肝初回通過代謝を回避できるため、バイオアベイラビリティが高くなる（例えば、経皮オキシブチニンのバイオアベイラビリティは80％であるのに対し、経口製剤のバイオアベイラビリティは低い）。
- 経口剤:肝臓で薬物の大部分が分解され、薬効が減少する初回通過代謝の影響を受ける。
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薬物の放出と安定性
- 経皮:ニコチンやホルモンパッチなど）、数時間または数日にわたる持続的な放出制御を行い、ピーク／トラフの変動を最小限に抑える。
- 経口:多くの場合、吸収が早く持続時間が短いため、頻繁な投与が必要となる（鎮痛剤では4～6時間ごとなど）。
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副作用と忍容性
- 経皮:より安定した薬物濃度により、消化管刺激（経口非ステロイド性抗炎症薬で一般的）と全身性の副作用を軽減する。
- 経口:食品との相互作用により、吐き気、潰瘍、または不安定な吸収を引き起こす可能性がある。
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患者のコンプライアンス
- 経皮:投与回数を減らす（例えば週1回のパッチ）ことで、特に慢性疾患のアドヒアランスが向上する。
- 経口:頻繁な投与は投与漏れの原因となる。
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臨床応用
- 経皮:安定した血漿中濃度を必要とする薬物（フェンタニル、スコポラミンなど）や肝臓で分解される薬物に最適。
- 経口:急性症状または皮膚透過性の悪い薬剤に使用する。
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制限事項
- 経皮:すべての薬物に適しているわけではない（皮膚に効果的に浸透するのは、親油性の小さな分子だけである）。
- 経口:吸収のばらつきや患者特有の要因（嘔吐、下痢など）により制限される。
これらの違いを理解することで、医療提供者と購入者は、薬物の特性と患者のニーズに基づいて最適な投与経路を選択することができる。
要約表
| 側面 | 経皮投与 | 経口投与 |
|---|---|---|
| メカニズム | 皮膚から血流に吸収され、消化器系を迂回する。 | 摂取後、消化管で吸収され、全身循環の前に肝臓で代謝される。 |
| 初回通過代謝 | 肝代謝を回避→高い生物学的利用率（例えば、経皮オキシブチニンの場合80％）。 | 肝臓で分解されやすい→有効性が低下する。 |
| 薬物放出 | 連続的な放出制御（例：ニコチンパッチ）。 | 吸収が速く、持続時間が短い→頻繁な投与が必要。 |
| 副作用 | 胃腸への刺激を最小限に抑える（例：NSAID誘発性潰瘍なし）。 | 吐き気、潰瘍、または食物との相互作用による不安定な吸収を引き起こす可能性がある。 |
| 患者のコンプライアンス | 投与回数が少ない（例：週1回のパッチ）→アドヒアランスが良い。 | 投与回数が多い→投与漏れのリスクが高い。 |
| 臨床使用 | 安定した血漿中濃度（フェンタニルなど）または肝臓で分解される薬物に最適。 | 急性症状または皮膚透過性の悪い薬物に適している。 |
| 制限事項 | 親油性の低分子化合物にのみ適する。 | 嘔吐や下痢の影響を受けやすい。 |
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