外用後のケトプロフェン吸収に関する主な知見は？迅速かつ的を絞った疼痛緩和

局所適用後のケトプロフェンの吸収は、1時間以内に標的組織（筋肉および腱）への急速な浸透を示し、6時間でピークに達し、筋肉（257±147ng/g）よりも腱（377±170ng/g）で有意に高濃度であった。組織中濃度は少なくとも20時間は上昇したままであり、持続的な局所投与が証明された。全身への曝露は最小限であり、血漿中濃度は経口投与の17倍低く（14時間で196±27ng/mL）、有痛性炎症の局所治療における良好な安全性プロファイルを示している。

キーポイントの説明

1. 迅速な組織浸透

   • ケトプロフェン ケトプロフェンパッチ 半腱様筋と腱の治療レベルに達するまで 1時間以内 であり、局所的な疼痛緩和のための迅速な作用発現を示唆している。
   • これは、標的組織に到達するまでに消化管吸収と全身循環を必要とする経口投与とは対照的である。

2. 6時間後のピーク濃度

   • 最大組織濃度は 6時間:
     • 筋肉 257±147 ng/g
     • 腱:377±170 ng/g
   • 腱の吸収は筋肉より約47％高いが、これは血管形成または組織組成の違いによるものと考えられる。

3. 持続的局所投与

   • レベル維持 20時間後もベースラインを上回る 1日1回の貼付で継続的な治療効果が期待できる。
   • 組織内に長時間滞留することで、慢性炎症疾患に対する臨床効果が高まる可能性がある。

4. 最小限の全身曝露

   • 血漿中濃度のピーク 196±27 ng/mL (14時間) , 17倍低い の低用量である。
   • 全身吸収が低いため、経口非ステロイド性抗炎症薬に関連する胃腸や腎臓の副作用のリスクが軽減される。

5. 臨床的意義

   • 局所パッチは 標的送達 筋骨格系の痛みに対して、初回通過代謝を回避する。
   • その 安全性プロファイル NSAIDの経口投与が禁忌の患者（高齢者や胃潰瘍患者など）に適している。

6. 経口投与との比較優位性

   • 高い局所組織濃度と低い血漿中濃度から、優れた治療効果が示唆される 治療指数 である。
   • ケトプロフェンの経口投与は、一般的に血漿中濃度を高めるが、局所投与では特定の組織への送達効率に及ばない。

思考スターター :腱と筋の吸収率の違い（377ng/gと257ng/g）は、腱炎と筋筋膜痛のような症状に対するパッチの貼付に影響を与える可能性があるか？

これらの知見から、ケトプロフェン貼付剤は、有効性と患者の安全性を融合させた、疼痛管理における精密なツールとして位置づけられる。

要約表

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