プロピレングリコール（PG）とポリエチレングリコール（PEG）は、主に化学的浸透促進剤として機能します。これらの添加剤は、皮膚の自然な防御機構を克服し、循環器系に到達するフルルビプロフェンの速度と総量の両方を大幅に増加させるために不可欠です。
主なポイント：フルルビプロフェンは疎水性の薬物であり、単独では皮膚を浸透させるのが困難です。PGとPEGは、皮膚の最外層の脂質構造を一時的に変化させることで、薬物が効果的に血流に入るための経路を作り出し、この問題を解決します。
浸透促進のメカニズム
疎水性の克服
フルルビプロフェンは疎水性（水をはじく）の薬物です。この化学的性質により、分子は助けなしでは皮膚の水性バリアと脂質バリアを通過するのが困難になります。
PGとPEGは、この溶解性と輸送の課題を解決するために導入されます。これらは、表面製剤からより深い組織層への親油性分子の移動を促進します。
角質層の改変
主な作用機序は、皮膚の最外層である角質層に関係しています。
PGとPEGは、この層のバリア機能を一時的に低下させます。皮膚細胞の高度に秩序化された構造を破壊することにより、通常は異物が侵入するのを防ぐ抵抗を低減します。
脂質配列の変更
表面の破壊を超えて、これらの添加剤は皮膚内の脂質層と相互作用します。
これらは、これらの脂質の特定の配列を変更します。この構造的改変は、薬物分子が皮膚を透過して全身循環に入ることを可能にする「チャネル」または経路を作成します。
トレードオフの理解
バリアの完全性と透過性
PGとPEGの効果は、皮膚の防御システムの計算された妥協に基づいています。
薬物送達速度を増加させるために、これらの薬剤は角質層の自然なバリア機能を一時的に弱める必要があります。これは吸収には必要ですが、皮膚の通常の生理学的状態からの逸脱を表します。
製剤のバランス
PGとPEGは浸透を促進しますが、安定したシステムに統合する必要があります。
経皮製剤は、これらの不水溶性浸透促進剤と有効成分が水性基剤中に均一に分散していることを保証するために、しばしばアニオン界面活性剤などの追加の薬剤を必要とします。
経皮製剤の最適化
フルルビプロフェン経皮吸収システムを開発または評価する際には、これらの添加剤の濃度と組み合わせが製品の性能を決定します。
- 吸収の最大化が主な焦点である場合：脂質層を改変し、循環器系に入る薬物の総量を増やすために、PGとPEGの使用を優先してください。
- システム安定性が主な焦点である場合：疎水性薬物の均一な分散を維持するために、浸透促進剤が効果的な分散剤（界面活性剤など）とバランスが取れていることを確認してください。
最終的に、PGとPEGは皮膚のバリアを開くための不可欠な鍵であり、フルルビプロフェンを単純な表面適用から効果的な全身療法へと変えます。
概要表：
| 添加剤成分 | 主な役割 | 主な作用機序 |
|---|---|---|
| プロピレングリコール（PG） | 浸透促進剤 | 角質層を破壊し、薬物経路を作成します。 |
| ポリエチレングリコール（PEG） | 可溶化剤および促進剤 | 疎水性フルルビプロフェンの溶解性を改善します。 |
| 脂質改変剤 | 構造改変 | 皮膚の脂質を再配列して透過性を高めます。 |
| アニオン界面活性剤 | システム安定剤 | 水性基剤中の均一な分散を保証します。 |
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参考文献
- RK Ayoub, SNH Shah. Formulation and Permeation Kinetic Studies of Flurbiprofen Gel. DOI: 10.4314/tjpr.v14i2.2
この記事は、以下の技術情報にも基づいています Enokon ナレッジベース .
