非イオン性界面活性剤がナノエマルゲル製剤で好まれる主な理由は、その優れた安全性プロファイルと、サブミクロンサイズの安定した液滴を形成できる能力にあります。油と水の界面張力を効果的に低下させることにより、ポリソルベート80のような薬剤は、皮膚刺激やイオン性界面活性剤によく見られる化学的不安定性を引き起こすことなく、ナノ液滴の生成を促進します。これらは、高い乳化性能と、さまざまなpHレベルでの幅広い適合性という独自のバランスを提供します。
コアの要点 経皮ドラッグデリバリーにおける非イオン性界面活性剤の優位性は、「デリバリー対防御」のパラドックスを解決する能力に由来します。すなわち、安定した浸透性の高いナノキャリアを作成するのに十分強力でありながら、皮膚刺激を引き起こしたり、電荷干渉によって薬物の安定性を損なったりしないほど穏やかであるということです。
安全性と生物学的利点
皮膚刺激の最小化
非イオン性界面活性剤の最も重要な利点は、毒性および刺激性の可能性が低いことです。イオン性界面活性剤とは異なり、皮膚脂質と積極的に相互作用する可能性があるイオン性界面活性剤とは異なり、非イオン性界面活性剤ははるかに穏やかです。
これは、長期間の使用または敏感肌を対象とした経皮システムにとって不可欠です。これらは、帯電した乳化剤によく見られる有害な皮膚反応を引き起こすことなく、製剤の完全性を維持します。
患者の快適性の向上
これらの界面活性剤は、皮膚の自然なバリアを攻撃的に破壊することなく、高い患者の快適性を保証します。このコンプライアンスは、経皮療法の臨床的成功にとって不可欠です。
安定性と製剤ダイナミクス
界面張力の低下
ナノエマルゲルを作成するには、油と水の間の自然な抵抗を克服する必要があります。非イオン性界面活性剤は、この油水分界面張力を低下させることに優れています。
この低下により、ナノ液滴（多くの場合100ナノメートル未満）が自発的に形成されます。これらの微細な液滴は熱力学的に安定しており、他のシステムが必要とするような極端なエネルギー入力を必要としません。
合体の防止
一度形成されると、油滴は自然に合体（合体）する傾向があります。Tween 80やSpan 80などの非イオン性界面活性剤は、液滴の界面に強力な膜を形成することにより、これを防ぎます。
この膜は機械的バリアとして機能します。疎水性薬物を油性コア内にカプセル化し、エマルジョンが油と水の相に分離するのではなく、時間とともに安定したままであることを保証します。
化学的適合性とpH安定性
非イオン性界面活性剤は無電荷であるため、静電相互作用に関して化学的に不活性です。これらは、広いpH範囲で高い安定性を維持します。
この電荷の欠如は、製剤を不安定にする可能性があるイオン性界面活性剤で一般的に見られる問題である「電荷干渉」を防ぎます。したがって、親水性および疎水性の両方の薬物を、活性医薬品成分（API）と悪影響を及ぼすことなく安定してロードできます。
ドラッグデリバリー効率の向上
シンク条件の促進
水溶性の低い薬物の場合、「シンク条件」（薬物がパッチから皮膚へ移動し続ける状態）を維持することは困難です。非イオン性界面活性剤は、これらの薬物の受容媒体における見かけの溶解度を向上させます。
飽和を防ぐことにより、薬物浸透プロセスが効率的に継続されることを保証し、正確なデリバリー速度と現実的なパフォーマンスデータが可能になります。
深部組織への浸透
最終的な目標はデリバリーです。100nm未満の液滴の形成を可能にすることにより、これらの界面活性剤は製剤が生体膜に浸透することを可能にします。このサイズ縮小は、薬物の治療効率を向上させる鍵となる要因です。
トレードオフの理解
電荷駆動型浸透の欠如
それらの無電荷性は安全性の資産ですが、特定の状況では機能的な制限でもあります。カチオン性（正電荷）界面活性剤は、静電相互作用を通じて角質層の細胞脂質マトリックスを積極的に破壊することによって機能します。
非イオン性界面活性剤は、皮膚透過性を変化させるこの電荷駆動型メカニズムを持っていません。したがって、製剤が皮膚バリアを突破するために静電破壊にのみ依存している場合、非イオン性界面活性剤だけでは必要な「駆動力」を提供できない可能性があり、浸透のために液滴サイズとキャリア能力に依存することになります。
目標に合わせた適切な選択
経皮プロジェクトの界面活性剤を選択する際は、主な制約を考慮してください。
- 患者の安全性と慢性的な適用が主な焦点である場合：刺激と毒性を最小限に抑えながら効果的な乳化を維持するために、非イオン性界面活性剤（例：ポリソルベート80）を優先してください。
- 複雑なAPIとの製剤安定性が主な焦点である場合：電荷干渉を回避し、広範なpH範囲での適合性を確保するために、非イオン性界面活性剤を使用してください。
- 積極的な膜破壊が主な焦点である場合：皮膚刺激の可能性が高まるというトレードオフを受け入れ、カチオン性界面活性剤を調査する必要がある場合があります。
最終的に、非イオン性界面活性剤は、医薬品の安定性、生物学的安全性、および製造の実現可能性という最も信頼性の高い交差を提供するため、業界標準となっています。
概要表：
| 特徴 | 非イオン性界面活性剤（例：ポリソルベート80） | 経皮デリバリーへの利点 |
|---|---|---|
| 皮膚安全性 | 毒性および刺激性の可能性が低い | 長期間の使用および敏感肌に最適 |
| 液滴サイズ | サブミクロン/ナノ液滴を促進 | 深部組織への浸透と吸収を向上 |
| 安定性 | 化学的に不活性；無電荷 | 広範なpH範囲でAPI干渉を防ぐ |
| バリア膜 | 強力な界面機械的膜 | 液滴合体と相分離を防ぐ |
| 溶解性 | 高い乳化性能 | 疎水性薬物のシンク条件を維持 |
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参考文献
- Onyinye Okpalaku. Evaluating some Essential Oils-Based and Coconut Oil Nanoemulgels for the Management of Rheumatoid Arthritis. DOI: 10.33263/lianbs123.075
この記事は、以下の技術情報にも基づいています Enokon ナレッジベース .
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